2018 World's Best-selling Cirifka Lacagta Dufcadda-Liiska Orlistat

 

Lumid Miisaan Taariikhda Daroogada

 

Daroogooyinka lumay miisaanka kowaad, oo loo yaqaano hoos u dhigista dufanka waqtiga, waxay noqdeen kuwo la heli karo dhammaadka 1800s. Inkasta oo daroogada ay sababtay waxyeelo daran, waxay sii waday in la heli karo isticmaalka ilaa 1960s.
Daawad cusub oo loo yaqaan Dinitrophenol ayaa lagu soo bandhigay 1930s waxayna noqotey mid caan ku ah maaraynta miisaanka. Daawada ayaa soo saartay saameyn heerkul ah oo jidhka ah, taas oo fududeynaysa miisaanka.
Bartamihii 1950s, amphetamines ayaa la heley waxayna noqotey inay noqoto daawada miisaankeedu yahay miisaanka doorashada. Waxay fududeeyeen miisaanka luminta adoo xakameynaya rabitaanka cuntada. Nasiib daro, waxay kor u qaadday khatarta hypertension sambabada, taasoo keentay in ay ka baxdo suuqa 1968.

1970s, eefedrine wuxuu noqday daaweyn loogu talagalay miisaanka luminta. Daawada, si kastaba ha ahaatee, waxay dhalisay waxoogaa dareen-celin ah oo keentay in lagu soo bandhigo walxo halis ah.
1973, fenfluramine ayaa loo ansixiyey miisaan culus. Dadwaynaha ayaa kor u kacay 1992 markii la isku darey phentermine si loo abuuro daroogo miisaanka loo yaqaan 'phen-phen. Nasiib daro, daroogadu waxay sababtay waxyeelo xun, taasoo keentay in ay ka baxdo suuqa 1997. Qarnigii 21, daroogada lumay, qaar badan oo ku salaysan qaababka dhirta, ayaa suuxdey suuqa.

 


 

Qeybinta daroogada lumis miisaanka

 

Daawooyinka culus ee miisaanka ayaa loo kala saaraa saddex qaybood oo waaweyn sida waafaqsan farsamooyinka ficilkooda waana sidan soo socota:

 

(1) Cuncunka cuntada (Cunto)

 

Maandooriyeyaasha yar yareeya cuntada la yiraahdo waxaa loo yaqaana wakiilada walxaha fudud. Waxay inta badan xakameynayaan rabitaanka cuntada iyagoo u jahawareeraya mudnaanta si aan caadi ahayn. Cibiradu waa dareenka "buuxa" ama qanacsanaanta laga helo cuntada. Kacbiyeyaasha qabatimadu waxay ka shaqeeyaan iyadoo la jaanqaadkaayo neurotransmitter ee maskaxda bini'aadamka oo xukuma cuntada, oo loo yaqaanno noradrenaline (NA).

Daroogooyinkaasi waxay la wadaagaan qaabdhismeed kiimiko oo isku mid ah oo leh NA; Natiijadu waxay ku xiran tahay isku duubnayaasha sida noradrenaline.

Qaab dhismeedka kiimikada ee walxaha xasaasiga ah.

Daawooyinka sidoo kale waxay hagaajiyaan waxqabadka noradrenaline ee "xarunta quudinta" ee maskaxda aadanaha, hypothalamus. Bini aadamka hypothalamus wuxuu xakameynayaa isku dheelitirka tamarta ee nidaamka jirka. Macluumaadka ku saabsan bakhaarrada tamarta shaqsiyeed waxaa lagu soosaaray hypothalamus oo nidaamisa qaadashada cuntada iyo rabitaanka cuntada. Ku xirnaanshaha Noradrenaline iyo waxqabadka 'hypothalamus' wuxuu leeyahay saameyn hoos u dhac ah oo ku yimaada rabitaanka cuntada. Daawooyinka noocan ah waxaa ka mid ah:

Sibutramine HCL (Meridia) CAS: 84485-00-7

Lorcaserin HCL (Belviq) CAS: 1431697-94-7

③ HCL Rimonabant CAS: 158681-13-1

DNP CAS: 119-26-6 

 

(2) Fatbinta gubashada

 

Kansarka gubashada maan-dooriyaha miisaanka ayaa kaa caawin kara khasaare baruurta iyada oo la yareeyo jahwareerka, kor u qaadidda dheef-shiid kiimikaadka, iyo in la sii wado raashin caafimaad leh. Waxay kaloo xoojin karaan kartida tababarka iyagoo kor u qaadaya tamarta iyo diiradda. Daawooyinkaas waxaa ka mid ah:

1. Synephrine CAS: 94-07-5

2. DMAA / 1,3-Dimethylpentylamine CAS: 13803-74-2

3. Clinbuterol HCL CAS: 21898-19-1

4. Salbutamol (Albuterol) CAS: 18559-94-9

 

(3) Hagaajinta dheefshiidka

 

Daroogooyinka lumay miisaankani waxay shaqeeyaan iyaga oo farageliya awooda nidaamka dheef-shiidka si ay u nuugaan nafaqooyinka gaarka ah ee cuntada. Tusaale ahaan, Orlistat waxaa loo yaqaanaa in lagu xakameeyo burburka dufanka sidaa darteedna wuxuu ka hortagayaa nuugista dufanka. Qaar ka mid ah daawooyinka kale ayaa lagu daboolay hoos u dhigidda nuugista kalooriga iyo dheef-shiid kiimikaadka. Mashruucaan, waxaan ka hadli doonaa waxyaabo badan oo ku saabsan daroogooyinka soo socda:

Orlistat CAS: 96829-58-2

Cetilistat CAS: 282526-98-1

 


 

2018 World's Best-selling Cirifka Lacagta Dufcadda-Liiska Orlistat

 

Tilmaamaha daroogada lumis miisaanka

 

Hoos waxaa ku qoran sharaxaad faahfaahsan oo ku saabsan dhammaan daawooyinka kor ku xusan.

 

(1) Cuncunka cuntada (Cuntada)

 

Sibutramine HCL (Meridia) CAS: 84485-00-7

Sibutramine HCL waa mid ka mid ah kuwa ugu caansan ee rabitaanka cuntada. Waxay kordhisaa heerarka serotonin iyo heerarka NA-da ee maskaxda, taas oo marka dambe lagu xidho xayawaankooda si ay u xakameyso xakamaynta iyo rabitaanka cuntada.

Daawada Sibutramine oo lagu daray cunto iyo jimicsi ayaa laga yaabaa in ay keento 4.6 kg culeyskiisu ka badan yahay jimicsiga iyo cuntada kaligiis. Iyada oo la yareynayo helitaanka raashinka, sibutramine ayaa sidoo kale laga helay:

• Kor u kicinta qamriga
• Kobcinta arrimaha khatarta ah ee wadnaha
• Kobcinta cayilaanta bartamaha
• Kobcinta gulukooska dhiigga ee bukaanada ku nool diabeteska
• Kobcinta astaanta lipid
• Waxay u dhigtaa heerarka C-peptide, insulin, iyo uric acid

Qaab dhismeedka kiimikada ee Sibutramine HCL

 

Lorcaserin HCL (Belviq) CAS: 1431697-94-7

Qalabka kiimikada ee Lorcaserin HCL (Belviq)

Lorcaserin HCl wuxuu u shaqeeyaa daroogooyinka si loo xakameeyo dheef-shiid kiimikaadka iyo cuntada. Daawada ayaa la ansixiyay FDA sanadka 2012 ee dadka qaba BMI ee ka badan 30, iyo bukaanjiifka leh Nooca Body Mass Index ee 27 ama ka badan oo sidoo kale leh baruurta sareeya, cadaadiska dhiigga, iyo nooca sonkorowga 2. Daawada ayaa sidoo kale u shaqeysa si loo wanaajiyo xayawaanka serotonin 2CV ee maskaxda bani'aadamka kaas oo ka caawin kara bukaannada inay dareemaan buuxda ka dib marka ay yaraadaan.

Dhibaatooyinka caafimaadka, 38% dadka qaangaarka ah (oo aan lahayn nooc sonkorowga 2) ayaa ka lumay 5% miisaankooda jirkooda, marka la barbardhigo 16% dadka qaangaarka ah ee lagu daweeyo ciribta.

 

Rimonabant HCL CAS: 158681-13-1

Qaab dhismeedka kiimikada ee Rimonabant HCL

Rimonabant daawada HCL waa mid ufiican iyada oo ay ugu wacan tahay qaabka cusub ee ficil ahaaneed ee loo yaqaan 'cannabinoid-xNUMX-1' (CB-1) Endocannabinoids ayaa lagu sii daayaa CNS waxayna kicisaa lipogenesis, cunto xumo, iyo dufanka dufanka ee ku xeeran. The Rimonabant HCL ayaa u shaqeeya si loo xakameeyo saameynta endocannabinoids.
Daawada si degdeg ah ayaa loo nuujiyaa ka dib markii maamulka afka. Waxtarka daawadani ee lagu daaweynayo bukaanka ama cayilka bukaanka ayaa la baray barnaamijka afar tijaabo oo la xaddiday, oo loo yaqaan RIO (Rimonabant in Obesity). Dhibaatooyinkaan, Daawadan ayaa la ogaaday in ay tahay mid wax ku ool ah sida orlistat iyo sibutramine.

 

DNP CAS: 119-26-6

2,4-Dinitrophenol (DNP ama 2,4-DNP o) waa kiimiko dabiici ah oo leh qaabkan iyo qaabka kimikalka: HOC6H3 (NO2) 2.

DNP wuxuu u shaqeynayaa difonophore, ka ilaalinta protons ka daadi xuubka maskaxaha ee gudaha iyo sidaas darteed boodbax ATP. Tani waxay keeni doontaa tamarta tamarta ATP ee aan waxtarka lahayn. Natiijadu, qaar ka mid ah tamarta laga soo saaro nuugista waxaa lagu burburiyaa qaabka kuleylka.

Karti la'aanta ayaa si toos ah ugu dhiganta qiyaasta daawada la qaatay. Maaddaama qiyaasta daawadu ay korodho, soo-saarka tamarta ayaa noqda mid aan waxtar lahayn, heerka dheef-shiid kiimikaadka ayaa kor u kaca (iyo qaddarka dufanka badan ayaa la gubay) si loo daboolo baahida tamarta loona magdhabo waxtarka. DNP waa mid ka mid ah wakiilada ugu fiican ee loo yaqaan iskuxirida fosforyaalka oksida. Fosfooriyada 'ADP' ee loo yaqaan 'ATP synthase' ayaa ah "mid aan kala go 'lahayn ama ka go'ay qiijiinta.

 


 

(2) Farsamaynta Gubashada

 

Synephrine CAS: 94-07-5

Isku dhexaadinta p-synephrine waa alkaloid. Tani waxay ka dhigan tahay in ay tahay aaladda dabiiciga ah oo laga yaabo in laga helo meelaha dabiiciga ah. Maadada waxay leedahay nitrogen sida saldhig.

Qalabka kiimikada ee qolka kalluunka

Caffeine, nicotine, iyo morphine ayaa sidoo kale ka mid ah fasalka alkaloids sida ay cilmi-baarayaashu sheegeen. Synephrine waxaa caadi ahaan lagu arkaa cuntada dheeraadka ah maareynta miisaanka ama luminta iyo waxqabadka isboortiga.

Sidee ayuu u shaqeeyaa habka jirka?
Kiimikooyinka p-synephrine waxay saameeyaan habdhiska dareemayaasha iyagoo kicinaya xayawaanka adrenergic β3 ee door weyn ka ciyaara thermogenesis iyo lipolysis ee baruurta bunni. Tani waxay ka dhigan tahay in qashin-duubayaashu ay awood u siin doonaan nidaamkaaga inaad ku gubto dufanka tamarta.

 

DMAA / 1,3-Dimethylpentylamine CAS: 13803-74-2

1,3-Dimethylpentylamine

Dimethylamylamine waa daawo lagu soo saaray shaybaarka shaybaarka. 1,3-dimethylamylamine (DMAA) waa amphetamine derivative kaas oo loo isticmaalo si ballaaran oo loogu talagalay daawooyinka lagu iibiyo ee Maraykanka. Waxaa loo isticmaalay horraantii sidii adkeesto sanka. Maalmahan, dimethylamylamine waa suuq loo isticmaalo daroogo jireed oo loo isticmaalo miisaan lumis, ADHD (feejignaanta maqnaashaha hyperactive disorder), dhiska jidhka, iyo kor u qaadka waxqabadka.

 

Clinbuterol HCL CAS: 21898-19-1

Clinbuterol, oo sidoo kale loo yaqaan Clen, waa kan ugu adkeysan iyo bronchodilator. Waxaa badanaa loo isticmaalaa si looga hortago weerarrada neefta. Kani waa xarun steroid-sida, laakiin ma aha steroid dhab ah. Waxay ku dhacdaa qaybta of agagaaraha β2.

Clinbuterol wuxuu bilaabi karaa fal-celinta jidheed ee la mid ah adrenaline. Waxay kicineysaa qaybaha beta-2 ee qaababka daaweynta adrenergic. Tani waxay keenaysaa kororka cAMP (Wicitaanka ATP ee looga baahan yahay iskudhufka gacanta). Natiijo ahaan, kinase A wuxuu kordhiyaa. Protein kinase A waa enzim kaas oo xakameynaya lipid, glycogen, iyo waxqabadka dheef-shiid kiimikaad ee sonkorta. Korodhkeedu wuxuu kicin karaa saamayn gubasho leh ee jirka. Waxay kor u qaadaysaa waddooyinka kale ee ka caawiya gubida dufanka iyada oo loo marayo geedi socodka noolaha oo loo yaqaan oxidation fatty acid.

Sonkorta gubatay ayaa markaa loo isticmaalaa tamar si ay u fuliso hawlaha jirka. Waxay kicinaysaa mitokondria si ay u sii deyso ATP-yada, taasoo keentay kororka dheef-shiid kiimikaadka. Waxaa si weyn loo yaqaanaa in kororka qiyaasta dheef-shiid kiimikaadku uu ku caawiyo miisaanka luminta.

 

Salbutamol (Albuterol) CAS: 18559-94-9

qaabdhismeedka kiimikada ee Salbutamol (Albuterol)

Salbutamol waa dawo lagu daaweeyo cudurada joogtada ah ee xannibmay iyo neefta ama cudurrada kale ee la xiriira COPD. Nooca daaweynta ee daaweyntu waa furitaanka ama dilitaanka marinnada neefsashada neefta inta lagu jiro weerarka neefta oo ba'an. Maadaama ay Salbutamol leedahay saameyn kicinaysa, dadka qaarkood waxay isticmaalaan daroogada neefta si ay kor ugu qaadaan baruurta ama miisaankooda.

Albuterol waa ku habboon tahay isticmaalka mashruuc miisaanka lumay sababtoo ah waxay leedahay saameyn la mid ah nidaamka korriimada iyo sida jimicsiga jireed. Waxay dhistaa culeyska muruqyada waxayna hoos u dhigtaa miisaanka guud.
Waxaa loo adeegsaday jidh-dhisayaasha si ay u gooyaan dufanka dheeraadka ah ee meelaha jirkooda oo adkaan karta in la xakameeyo ama lumiyo baruurta iyada oo loo marayo habab kale. Marka qaadashada daawadan loogu talagalay jidh-dhisidda iyo miisaanka luminta, waxaa badanaa la qaadaa kiniin ama dareere ah. Inkastoo aad isticmaali karto daawada Salbutamol miisaanka ama khasaare baruurta haddii ay tahay xulashada keliya ee la heli karo.

 


 

(3) Hagaajinta dheefshiidka

 

Orlistat CAS: 96829-58-2

Orlistat waa xayawaan xoog leh oo lafa-beel ah oo lafa-beel ah. Dhammaan dheef-shiid kiimikaadka ayaa lagu qiyaasayaa gargaarka naasaha iyo xayawaanka caloosha. Dareemaha ayaa enzymatically u jajabisaa triglycerides galay asiidh dufan bilaash ah oo dambe ayaa lagu nuugi karaa mindhicirrada yaryar. Gastric iyo Pancreatic Lipase inhibitor ah waxay sameeyaan xididada leh lakiniga iyo naasaha gasfiga ee lumen ee mindhicirka yar iyo caloosha oo samaynta enzymes kuwaas oo aan awoodin inay si sax ah u shaqeeyaan.

Iyada oo la xakameynayo ficilada naqshadahan, dheef-shiid kiimikaad ah ayaa sidoo kale la joojiyaa, iyo triglycerides ayaa ka soo baxa saxarada. Daawada miisaanka lumisku waxay ka hortagtaa boqolkiiba 30 ee dufanka nafaqada ah ee cuntada laga soo gooyo nidaamka jirka bani'aadamka (marka 30 boqolkiiba tamarta cuntada ee la siiyo cuntooyinka triglycerides). Miisaanka celceliska miisaanka ka dib hal sano ka dib oo isku dhafan Xenical (orlistat) iyo isbedelka hab-nololeedka wuxuu ku wareegsan yahay 8.5 kg.

Iyada oo la yaraynayo nuugista xajmiga cunnada, ama budada miisaanka luminta miisaanka ayaa laga helay:
• Aad saameyn wanaagsan ku leedahay cadaadiska dhiigga;
• In la yareeyo nuugista kolestaroolka iyo sidaas daraadeed kolesteroolka (oo ay weheliso kolestaroolka LDL);
• Kobcinta caabbinta insulin-ta; iyo
• Kobcinta xakamaynta glycemic.

Waxaa si weyn loo maleynayaa in saameynta xun ee xanuunka caloosha ku jira ee liiska ay u dhaqmaan si la mid ah xoojinta xakamaynta, taas oo ku dhiirri-gelisa kuwa daawooyinkan si ay ugu adkeeyaan cuntooyinka dufanka yar.

 

Cetilistat CAS: 282526-98-1

Cetilistat waa oral firfircoon, novel, pancreatic iyo lipase lipase inhibitor.

Cetilistat daroogada luminta miisaanka waa daawo la soo saaray si loo daaweeyo cayilka. Waxay u egtahay mid la mid ah daroogada oo la yidhaa Xenical (orlistat) iyadoo la xakameynayo lipase pancreatic, enzim oo jabiya triglycerides ee mindhicirka. Iyadoo aan lahayn enzymes, triglycerides ka yimaada cuntada waa laga hortagayaa in lagu nadiifiyo asiidh dufan bilaash ah oo la nuugi karo oo laga saaro jirka oo aan hoos udhicin.

Dhibaatooyinka bukaan socodka ee ku lug leh bukaanka maqaarka aan lahayn nooc sonkorowga 2 iyo bukaanka buka ee ku nool noocyada sonkorowga 2. Markii kiniiniga miisaanka loo yaqaan 'Cetilistat mastaroolo' waxaa loo maamulaa laba iyo toban isbuuc, waxay si weyn u hoos u dhigtay miisaanka jidhka, kolestaroolka guud, kolestaroolka lipoprotein-ka hooseeya ee hooseeya ee loo yaqaan 'lipoprotein' kolesterol si dhakhso ah marka la barbardhigo placebo.

Boqolkiiba dadka bukaan-jiifka ah ee muujinaya hoos u dhac weyn miisaanka jirka ee aasaasiga ah ee ugu yaraan 5 boqolkiiba ayaa ka sarreeya dhammaan cudubyada firfircoon marka la barbar dhigo cirbadda. Dhiiga bukaanka macaanku badan yahay, heerka HbA1c (glycosylated hemoglobin) ayaa sidoo kale si weyn u yaraaday. Cetilistat daroogada luminta miisaanka ayaa muujisay saameyn xun oo khafiif ah, taas oo badanaa keenta steatorrhea (dabeecada caloosha) oo leh hoos u dhac ku yaalo liiska. Daroogadaas ayaa dhowaan lagu ansixiyay Japan si loogu daaweeyo cayilka iyada oo ay jiraan dhibaatooyin kale.

 


 

2018 World's Best-selling Cirifka Lacagta Dufcadda-Liiska Orlistat

 

Maqnaanshaha budada dhoobada

 

Sida laga soo xiganayo falanqaynteena faahfaahsan, waxaa jira dawooyin miisaanka oo badan oo ka yimaada kuwaas oo ka soo jeeda meelo badan oo dabiici ah. Daawooyinka intooda badan waxaa lagu arkay inay wax ku ool yihiin, qaar ka mid ahna waxaa lagu ansixiyey dhowr degmo oo kala duwan sida FDA iyo Japan, si loogu xuso dhowr, daaweynta buurnaanta.

Ka dib markii aan saacado badan baaris ku sameynay daawooyinka miisaanka lumay, waxaan awoodnay inaan aqoonsanno wax yar oo ah Cunnooyinka ugu Fiican ee Iibinta Miisaanka Dunida ee 2018. Waxyaabahan dheeraadka ah ee budada lumiya ayaa ka kooban orlistat budada miisaanka oo yaraada iyo budada miisaanka luminta lorcaserin. Si ka duwan sida loo yareeyo culeyska miisaanka luminta ee laga helo dukaan kasta oo daroogo ah, daawooyinkan miisaanka hoos u dhaca oo ay u qoreen xirfadlayaal caafimaad ayaa soo maray sanado badan oo tijaabo ah si ay shaanad uga helaan oggolaanshaha FDA iyo dhowr maamul oo kale. Waxaan kugula talineynaa inaad tijaabiso daawooyinkaan maxaa yeelay waxaa la cadeeyay inaysan aheyn kaliya kuwa waxtar leh laakiin sidoo kale amaan u ah isticmaalka.

 

Liistada liiska tixraaca:

 

0 jecel yahay
17877 Views

Waxaa kaloo laga yaabaa

Comments are closed.